Month: November 2019
シルデナフィル製薬会社の戦略、泌尿器疾患への応用

シルデナフィルは日本で最も高頻度に使用される勃起不全症(ED)の治療薬です。 勃起不全症に使用する製剤には、バイアグラという商品名がつけられています。 このバイアグラを製造販売している製薬会社は世界一の製薬会社ファイザーです。 ファイザーはシルデナフィルの他の疾患への応用を模索した結果、勃起不全症以外に、肺動脈性肺高血圧症の治療薬としての応用することができました。 バイアグラとは有効成分量が異なり、商品名はレバチオと名付けられました。 バイアグラには有効成分シルデナフィルを25mg、50mg含んだ製剤2種類が存在しますが、レバチオは20mg含有製剤が商品化されています。 シルデナフィルは血管内でホスホジエステラーゼVという酵素を阻害し、サイクリックGMP濃度を上げることにより、血管拡張作用を示します。 バイアグラは陰茎部の血管拡張をし、陰茎部の血流量を増加させることにより勃起を引き起こします。 一方、レバチオのターゲットは肺の末梢動脈血管であり、それを拡張させることにより、血管狭窄等により血行が悪化し、血管内圧が上昇していたのを改善し、肺水腫などを改善していきます。 このようにシルデナフィルには全身の血管を拡張させる効果があるので、あらゆる臓器の疾患を改善する治療薬としての可能性を有しています。 次なるターゲットとなる疾患は泌尿器疾患の前立腺肥大症です。 すでに類似の作用を有する、タダラフィルがザルティアという商品名で臨床応用されているので、有効である可能性は高いです。 前立腺肥大症に対する有効性も、血管拡張による前立腺組織への血流改善が関与しているのではないかと考えられています。 ただ低血圧、頭痛等の血管拡張作用による悪影響も忘れてはなりません。

2019年11月01日